Лекарства для лечения больных сифилисом
В настоящее время применяют следующие противосифилитические средства: 1) пенициллин; 2) препараты мышьяка (новарсенол, миарсенол); 3) препараты висмута; 4) препараты йода.
Пенициллин. Воднорастворимый пенициллин представляет собой натриевую или калиевую соль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum.
Применяют воднорастворимые и дюрантные препараты пенициллина. Воднорастворимый пенициллин задерживается в организме непродолжительное время, он быстро выводится с мочой. Установлено, что для получения хорошего терапевтического эффекта при таком заболевании, как сифилис, необходимо продолжительное время поддерживать терапевтическую концентрацию пенициллина в крови.
Дозировки. Для создания стойкой терапевтической концентрации пенициллин применяют no150 000 ЕД на инъекцию. Его вводят внутримышечно через каждые 3 часа (8 раз в сутки); на курс нужно 6 000 000-8 000 000 ЕД. Курсовая доза зависит от того, в каком периоде болезни начато лечение, а также от веса больного.
Методика применения. В 10-граммовый шприц набирают 5 мл 0,5% новокаина, который вводят во флакон с пенициллином, не открывая его, а прокалывая резиновую пробку иглой от шприца.
Для инъекции набирают в шприц нужное количество раствора и вводят внутримышечно в область наружного квадранта ягодицы; в случае необходимости можно вводить раствор пенициллина в другие участки тела и подкожно. Следует помнить, что вещества, обычно применяемые для дезинфекции кожи (например, спирт, йод), разрушают пенициллин, вследствие чего он может утрачивать свою, активность; поэтому перед инъекцией необходимо протирать кожу спиртом досуха.
Пенициллин быстро выводится из организма - через 3 часа его обнаруживают в крови уже в незначительных концентрациях; поэтому для обеспечения беспрерывного терапевтического действия этого антибиотика при таком заболевании, как сифилис, рекомендуется производить инъекции каждые 3 часа, т. е. 8 раз в сутки. Такая методика неудобна и снижает ценность растворимых препаратов пенициллина как противосифилитического средства.
Дюрантные препараты пенициллина. Экмоновоциллин - взвесь новокаиновой соли пенициллина в растворе экмолина. Выпускается раздельно в двух герметически закупоренных флаконах: в одном содержится 300 000 или 600 000 ЕД новокаиновой соли пенициллина, в другом-2,5 или 5 мл водного раствора экмолина. Взвесь готовят непосредственно перед введением путем смешивания содержимого обоих флаконов.
Экмоновоциллин во избежание осложнений (эмболия, тромбоз) вводится двухмоментным способом с помощью длинной и толстой иглы в верхненаружный квадрант ягодицы.
Бициллин-1-дюрантный препарат пенициллина (кристаллическая соль бензилпенициллина с дибензилэтилендиамином) -порошок белого или слегка кремового цвета. Разовая доза - 1 200 000 и 2 400 000 ЕД. При смешивании с водой или физиологическим раствором образуется стойкая взвесь. Перед инъекцией во флакон с бициллином вводят 4-5 мл дистиллированной воды или физиологического раствора. Препарат вводят внутримышечно двухмоментным способом, в результате создается депо пенициллина, обеспечивающее терапевтическую концентрацию антибиотика в организме в течение длительного времени.
Бициллин-3-дюрантный препарат пенициллина - содержит равные части кристаллической калиевой (или натриевой) соли бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина и этилендиаминовой соли бензилпенициллина. Вводят внутримышечно в тех же дозировках, что и бициллин-1.
Инъекции бициллина-3 в сравнении с бициллином менее болезненны и, как правило, не вызывают температурной реакции, за исключением реакции обострения, возникающей после первой инъекции.
Препараты мышьяка. Новарсенол - диоксидиаминоарсенобензол - порошок желто-охряного цвета, хорошо растворимый в дистиллированной воде, выпускается в ампулах по 0,15; 0,3, 0,45, 0,6 г.
Методика применения. Препарат вводят внутривенно, для чего порошок растворяют в 5-6 мл дистиллированной и стерилизованной воды. Вливание производят в кубитальную вену. Раствор новарсенола готовят непосредственно перед применением отдельно для каждого больного, так как при продолжительном стоянии раствора новарсенол окисляется и становится токсичным. Перед вливанием накладывают жгут на область плеча, кожу очищают ваткой со спиртом. Вливание рекомендуется производить медленно (в течение 1,5 - 2 минут), проверяя правильность положения иглы в вене путем периодического насасывания в шприц небольших порций крови. При неуверенности, что игла находится в вене, лучше прекратить вливание и сделать его в другую руку, так как попадание даже незначительного количества раствора паравенозно вызывает образование болезненных инфильтратов вплоть до некроза тканей.
Перед вливанием новарсенола необходимо проверить целость ампулы и исключить наличие даже незначительной трещины: комковатость порошка или изменение его цвета свидетельствует о недоброкачественности препарата, и такой ампулой пользоваться не следует.
Миарсенол. Миарсенол предназначается для внутримышечного введения. Применяется он в тех же дозах, что и новарсенол. Инъекцию производят в наружно верхний квадрант ягодиц длинной иглой (5-6 см). Миарсенол показан для лечения сифилиса у детей и женщин, которым трудно ввести в вену новарсенол. Порошок растворяют в 1-2 мл дистиллированной воды. Инъекции обычно безболезненны, лишь иногда наблюдается небольшая болезненность.
Миарсенол, так же как и новарсенол, легко окисляется на воздухе, поэтому его растворы должны вводиться немедленно после приготовления.
Побочные явления при лечении препаратами мышьяка. Препараты мышьяка часто вызывают побочные явления, наиболее частые из них: лихорадка, головные боли, заболевания печени, дерматиты. Частота побочных явлений и осложнений, иногда очень тяжелых (например, геморрагический энцефалит), а также наличие такого эффективного противосифилитического препарата, как пенициллин, позволили совершенно отказаться от применения препаратов мышьяка при лечении больных сифилисом. В настоящее время применение этих препаратов можно рекомендовать лишь в тех случаях, когда у больного имеется непереносимость к пенициллину.
Разнообразие побочных явлений от препаратов мышьяка лишает возможности подробно излагать их в данной статье.
Противопоказания к применению препаратов мышьяка. Противопоказаниями к применению препаратов мышьяка являются: 1) возраст свыше 50 лет, 2) индивидуальная непереносимость, 3) острые желудочно-кишечные заболевания, а также язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, 4) заболевания печени или почек или наличие их в анамнезе, 5) заболевание центральной нервной системы, эпилепсия, 6) распространенные островоспалительные заболевания кожи, 7) диабет, не поддающийся диетотерапии, 8) болезни сердца и сосудов, 9) геморрагический диатез, 10) туберкулез, 11) гипертиреоз, микседема, болезнь Аддисона, 12) острые инфекционные заболевания (ангина, грипп и др.), 13) заболевания зрительного аппарата (неспецифические ириты, иридоциклиты, хориоретиниты), поражения зрительного нерва как специфические, так и неспецифические, 14) хронические интоксикации (алкоголь, свинец), 15) тяжелые формы малокровия.
Препараты висмута. Бийохинол представляет собой 8% взвесь йод-хинин-висмута в стерильном миндальном масле. Бийохинол содержит 25% висмута, 19% хинина и 56% йода. В 1 мл взвеси содержится 0,02 г металлического висмута. Перед применением препарат необходимо слегка подогреть в теплой водяной бане, затем тщательно взбалтывать до получения равномерной взвеси. Инъекции производят длинными иглами (5-6 см) в наружно верхний квадрант ягодиц двухмоментно. Сначала вводят иглу и ожидают несколько секунд; если не появится кровь из отверстия иглы, то насаживают шприц и медленно вводят взвесь в мышцы. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и ввести в другое место. Эта предосторожность необходима для того, чтобы избежать попадания взвеси бийохинола в кровяное русло и возникновения масляной эмболии.
Бисмоверол представляет собой взвесь основной висмутовой соли висмуто-винной кислоты в нейтральном персиковом масле. В 1 мл взвеси содержится 0,05 г металлического висмута. Техника введения бисмоверола такая же, как и бийохинола.
Дозы. Вводят по 1 мл бисмоверола через день, всего на курс 16-20 мл, что составляет 0,8-1 г металлического висмута.
Пентабисмол - воднорастворимый препарат висмута, применяется внутримышечно по 2 мл через день. На курс вводят 40-50 мл.
Побочные явления. При лечении висмутовыми препаратами надо тщательно наблюдать за состоянием почек и слизистой оболочки полости рта. Перед началом и в процессе лечения необходимо исследовать мочу; если появляются белок и другие патологические элементы, необходимо прекратить инъекции висмутовых препаратов до исчезновения этих побочных явлений.
Отложение висмута в слизистой оболочке десен вызывает появление так называемой висмутовой каймы синевато-аспидного цвета. Появление каймы не является противопоказанием для введения висмутовых препаратов, однако иногда наблюдается отечность и разрыхление десен, и в таких случаях необходимо приостановить введение висмутовых препаратов, так как может развиться тяжелый висмутовый стоматит.
Для профилактики висмутовых стоматитов рекомендуется в течение всего курса лечения полоскать рот раствором борной кислоты или слабым раствором марганцовокислого калия.
Противопоказаниями к применению висмутовых препаратов являются поражение слизистой оболочки рта, альвеолярная пиорея, заболевание почек.
Препараты йода. Йодистыми препаратами издавна пользуются для лечения сифилиса. В настоящее время они находят широкое применение, но почти исключительно в позднем гуммозном периоде заболевания, йод оказывает весьма благоприятное терапевтическое действие на гуммозные инфильтраты, вызывая быстрое их рассасывание, и благоприятно влияет на обмен веществ, йодистые препараты особенно показаны в пожилом возрасте; при свежих формах сифилиса их не применяют.
Из йодистых препаратов чаще всего назначают йодистый калий.
Побочные явления при применении йодистых препаратов: 1) катаральное состояние слизистых оболочек; 2) явления йодизма, 3) кожные сыпи. Катаральное состояние слизистых оболочек в виде насморка, конъюнктивита, сопровождающееся нередко головной болью, часто наблюдается при применении йодистых препаратов, особенно в холодное время года. При появлении указанных осложнений лучше отменить прием этих препаратов.
Явления йодизма представляют собой резко выраженную степень непереносимости йодистых препаратов. Клинически они выражаются быстро нарастающим отеком слизистых оболочек; особенно грозным является отек гортани, который может привести к стенозу и удушью. Такие тяжелые осложнения наблюдаются редко и при отмене йодистых препаратов исчезают, но дальнейшее применение йода необходимо прекратить. Для профилактики йодизма рекомендуется первые приемы йода назначать маленькими дозами по следующей методике: суточную дозу йодистого калия растворяют в 1 л воды и рекомендуют больному в течение дня пить эту воду глотками: при возникновении побочных явлений дальнейший прием этого раствора следует прекратить.
Кожные сыпи обычно наблюдаются при длительном применении йодистых препаратов, они проявляются в виде угрей (acne jodica) или крупных узлов и инфильтратов.
Противопоказаниями к применению йодистых препаратов являются: 1) идиосинкразия к препаратам йода; 2) открытый туберкулез легких; 3) нефриты и неврозы; 4) заболевания кроветворной системы; 5) тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации.
Пенициллин. Воднорастворимый пенициллин представляет собой натриевую или калиевую соль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum.
Применяют воднорастворимые и дюрантные препараты пенициллина. Воднорастворимый пенициллин задерживается в организме непродолжительное время, он быстро выводится с мочой. Установлено, что для получения хорошего терапевтического эффекта при таком заболевании, как сифилис, необходимо продолжительное время поддерживать терапевтическую концентрацию пенициллина в крови.
Дозировки. Для создания стойкой терапевтической концентрации пенициллин применяют no150 000 ЕД на инъекцию. Его вводят внутримышечно через каждые 3 часа (8 раз в сутки); на курс нужно 6 000 000-8 000 000 ЕД. Курсовая доза зависит от того, в каком периоде болезни начато лечение, а также от веса больного.
Методика применения. В 10-граммовый шприц набирают 5 мл 0,5% новокаина, который вводят во флакон с пенициллином, не открывая его, а прокалывая резиновую пробку иглой от шприца.
Для инъекции набирают в шприц нужное количество раствора и вводят внутримышечно в область наружного квадранта ягодицы; в случае необходимости можно вводить раствор пенициллина в другие участки тела и подкожно. Следует помнить, что вещества, обычно применяемые для дезинфекции кожи (например, спирт, йод), разрушают пенициллин, вследствие чего он может утрачивать свою, активность; поэтому перед инъекцией необходимо протирать кожу спиртом досуха.
Пенициллин быстро выводится из организма - через 3 часа его обнаруживают в крови уже в незначительных концентрациях; поэтому для обеспечения беспрерывного терапевтического действия этого антибиотика при таком заболевании, как сифилис, рекомендуется производить инъекции каждые 3 часа, т. е. 8 раз в сутки. Такая методика неудобна и снижает ценность растворимых препаратов пенициллина как противосифилитического средства.
Дюрантные препараты пенициллина. Экмоновоциллин - взвесь новокаиновой соли пенициллина в растворе экмолина. Выпускается раздельно в двух герметически закупоренных флаконах: в одном содержится 300 000 или 600 000 ЕД новокаиновой соли пенициллина, в другом-2,5 или 5 мл водного раствора экмолина. Взвесь готовят непосредственно перед введением путем смешивания содержимого обоих флаконов.
Экмоновоциллин во избежание осложнений (эмболия, тромбоз) вводится двухмоментным способом с помощью длинной и толстой иглы в верхненаружный квадрант ягодицы.
Бициллин-1-дюрантный препарат пенициллина (кристаллическая соль бензилпенициллина с дибензилэтилендиамином) -порошок белого или слегка кремового цвета. Разовая доза - 1 200 000 и 2 400 000 ЕД. При смешивании с водой или физиологическим раствором образуется стойкая взвесь. Перед инъекцией во флакон с бициллином вводят 4-5 мл дистиллированной воды или физиологического раствора. Препарат вводят внутримышечно двухмоментным способом, в результате создается депо пенициллина, обеспечивающее терапевтическую концентрацию антибиотика в организме в течение длительного времени.
Бициллин-3-дюрантный препарат пенициллина - содержит равные части кристаллической калиевой (или натриевой) соли бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина и этилендиаминовой соли бензилпенициллина. Вводят внутримышечно в тех же дозировках, что и бициллин-1.
Инъекции бициллина-3 в сравнении с бициллином менее болезненны и, как правило, не вызывают температурной реакции, за исключением реакции обострения, возникающей после первой инъекции.
Препараты мышьяка. Новарсенол - диоксидиаминоарсенобензол - порошок желто-охряного цвета, хорошо растворимый в дистиллированной воде, выпускается в ампулах по 0,15; 0,3, 0,45, 0,6 г.
Методика применения. Препарат вводят внутривенно, для чего порошок растворяют в 5-6 мл дистиллированной и стерилизованной воды. Вливание производят в кубитальную вену. Раствор новарсенола готовят непосредственно перед применением отдельно для каждого больного, так как при продолжительном стоянии раствора новарсенол окисляется и становится токсичным. Перед вливанием накладывают жгут на область плеча, кожу очищают ваткой со спиртом. Вливание рекомендуется производить медленно (в течение 1,5 - 2 минут), проверяя правильность положения иглы в вене путем периодического насасывания в шприц небольших порций крови. При неуверенности, что игла находится в вене, лучше прекратить вливание и сделать его в другую руку, так как попадание даже незначительного количества раствора паравенозно вызывает образование болезненных инфильтратов вплоть до некроза тканей.
Перед вливанием новарсенола необходимо проверить целость ампулы и исключить наличие даже незначительной трещины: комковатость порошка или изменение его цвета свидетельствует о недоброкачественности препарата, и такой ампулой пользоваться не следует.
Миарсенол. Миарсенол предназначается для внутримышечного введения. Применяется он в тех же дозах, что и новарсенол. Инъекцию производят в наружно верхний квадрант ягодиц длинной иглой (5-6 см). Миарсенол показан для лечения сифилиса у детей и женщин, которым трудно ввести в вену новарсенол. Порошок растворяют в 1-2 мл дистиллированной воды. Инъекции обычно безболезненны, лишь иногда наблюдается небольшая болезненность.
Миарсенол, так же как и новарсенол, легко окисляется на воздухе, поэтому его растворы должны вводиться немедленно после приготовления.
Побочные явления при лечении препаратами мышьяка. Препараты мышьяка часто вызывают побочные явления, наиболее частые из них: лихорадка, головные боли, заболевания печени, дерматиты. Частота побочных явлений и осложнений, иногда очень тяжелых (например, геморрагический энцефалит), а также наличие такого эффективного противосифилитического препарата, как пенициллин, позволили совершенно отказаться от применения препаратов мышьяка при лечении больных сифилисом. В настоящее время применение этих препаратов можно рекомендовать лишь в тех случаях, когда у больного имеется непереносимость к пенициллину.
Разнообразие побочных явлений от препаратов мышьяка лишает возможности подробно излагать их в данной статье.
Противопоказания к применению препаратов мышьяка. Противопоказаниями к применению препаратов мышьяка являются: 1) возраст свыше 50 лет, 2) индивидуальная непереносимость, 3) острые желудочно-кишечные заболевания, а также язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, 4) заболевания печени или почек или наличие их в анамнезе, 5) заболевание центральной нервной системы, эпилепсия, 6) распространенные островоспалительные заболевания кожи, 7) диабет, не поддающийся диетотерапии, 8) болезни сердца и сосудов, 9) геморрагический диатез, 10) туберкулез, 11) гипертиреоз, микседема, болезнь Аддисона, 12) острые инфекционные заболевания (ангина, грипп и др.), 13) заболевания зрительного аппарата (неспецифические ириты, иридоциклиты, хориоретиниты), поражения зрительного нерва как специфические, так и неспецифические, 14) хронические интоксикации (алкоголь, свинец), 15) тяжелые формы малокровия.
Препараты висмута. Бийохинол представляет собой 8% взвесь йод-хинин-висмута в стерильном миндальном масле. Бийохинол содержит 25% висмута, 19% хинина и 56% йода. В 1 мл взвеси содержится 0,02 г металлического висмута. Перед применением препарат необходимо слегка подогреть в теплой водяной бане, затем тщательно взбалтывать до получения равномерной взвеси. Инъекции производят длинными иглами (5-6 см) в наружно верхний квадрант ягодиц двухмоментно. Сначала вводят иглу и ожидают несколько секунд; если не появится кровь из отверстия иглы, то насаживают шприц и медленно вводят взвесь в мышцы. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и ввести в другое место. Эта предосторожность необходима для того, чтобы избежать попадания взвеси бийохинола в кровяное русло и возникновения масляной эмболии.
Бисмоверол представляет собой взвесь основной висмутовой соли висмуто-винной кислоты в нейтральном персиковом масле. В 1 мл взвеси содержится 0,05 г металлического висмута. Техника введения бисмоверола такая же, как и бийохинола.
Дозы. Вводят по 1 мл бисмоверола через день, всего на курс 16-20 мл, что составляет 0,8-1 г металлического висмута.
Пентабисмол - воднорастворимый препарат висмута, применяется внутримышечно по 2 мл через день. На курс вводят 40-50 мл.
Побочные явления. При лечении висмутовыми препаратами надо тщательно наблюдать за состоянием почек и слизистой оболочки полости рта. Перед началом и в процессе лечения необходимо исследовать мочу; если появляются белок и другие патологические элементы, необходимо прекратить инъекции висмутовых препаратов до исчезновения этих побочных явлений.
Отложение висмута в слизистой оболочке десен вызывает появление так называемой висмутовой каймы синевато-аспидного цвета. Появление каймы не является противопоказанием для введения висмутовых препаратов, однако иногда наблюдается отечность и разрыхление десен, и в таких случаях необходимо приостановить введение висмутовых препаратов, так как может развиться тяжелый висмутовый стоматит.
Для профилактики висмутовых стоматитов рекомендуется в течение всего курса лечения полоскать рот раствором борной кислоты или слабым раствором марганцовокислого калия.
Противопоказаниями к применению висмутовых препаратов являются поражение слизистой оболочки рта, альвеолярная пиорея, заболевание почек.
Препараты йода. Йодистыми препаратами издавна пользуются для лечения сифилиса. В настоящее время они находят широкое применение, но почти исключительно в позднем гуммозном периоде заболевания, йод оказывает весьма благоприятное терапевтическое действие на гуммозные инфильтраты, вызывая быстрое их рассасывание, и благоприятно влияет на обмен веществ, йодистые препараты особенно показаны в пожилом возрасте; при свежих формах сифилиса их не применяют.
Из йодистых препаратов чаще всего назначают йодистый калий.
Побочные явления при применении йодистых препаратов: 1) катаральное состояние слизистых оболочек; 2) явления йодизма, 3) кожные сыпи. Катаральное состояние слизистых оболочек в виде насморка, конъюнктивита, сопровождающееся нередко головной болью, часто наблюдается при применении йодистых препаратов, особенно в холодное время года. При появлении указанных осложнений лучше отменить прием этих препаратов.
Явления йодизма представляют собой резко выраженную степень непереносимости йодистых препаратов. Клинически они выражаются быстро нарастающим отеком слизистых оболочек; особенно грозным является отек гортани, который может привести к стенозу и удушью. Такие тяжелые осложнения наблюдаются редко и при отмене йодистых препаратов исчезают, но дальнейшее применение йода необходимо прекратить. Для профилактики йодизма рекомендуется первые приемы йода назначать маленькими дозами по следующей методике: суточную дозу йодистого калия растворяют в 1 л воды и рекомендуют больному в течение дня пить эту воду глотками: при возникновении побочных явлений дальнейший прием этого раствора следует прекратить.
Кожные сыпи обычно наблюдаются при длительном применении йодистых препаратов, они проявляются в виде угрей (acne jodica) или крупных узлов и инфильтратов.
Противопоказаниями к применению йодистых препаратов являются: 1) идиосинкразия к препаратам йода; 2) открытый туберкулез легких; 3) нефриты и неврозы; 4) заболевания кроветворной системы; 5) тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации.