Диабазол, влияние на иммунитет
Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок горько-соленого вкуса, трудно растворим в воде, легко - в спирте, гигроскопичен.
Препарат обладает свойствами адаптогена. Его действие связано со способностью стимулировать гликолиз, усиливать синтез белка и нуклеиновых кислот. Как и другие производные имидазола, дибазол является активатором фосфодиэстеразы и тормозит ферментативный гидролиз.
Отличительной особенностью дибазола является его профилактическое, а не лечебное действие при острых инфекциях. Дибазол снижает восприимчивость к инфекциям, вызываемых стафилококком, пневмококком, сальмонеллами, риккетсиями, вирусом энцефалита. Дибазол при профилактическом введении уменьшает септическое воспаление, вызванное стафилококком; повышает эффективность лечения пенициллином экспериментальной инфекции у мышей, что явилось обоснованием для применения дибазола с целью профилактики бактериальных и вирусных инфекций у человека.
Дибазол при введении в организм в течение 3 недель предупреждал заболевание ангиной, он эффективен также в профилактике катара верхних дыхательных путей.
Дибазол повышает поствакцинальный иммунитет у животных, стимулирует продукцию антител при иммунизации поливакциной ИИИСИ, индуцирует выработку у человека дифтерийного антитоксина, усиливает фагоцитарную активность лейкоцитов, завершенность фагоцитоза и поглотительную способность РЭС, повышает бактерицидные свойства кожи.
Дибазол стимулирует образование интерферона в клетках, чем объясняется его эффективность при некоторых вирусных инфекциях, а также при профилактике гриппа и других острых респираторных заболеваниях.
Способны повышать резистентность к инфекции и другие производные бензимидазола. Л. Я. Эбертом и О. В. Бухариным изучены 43 бензимидазольных производных. Наиболее выраженными профилактическими свойствами против экспериментальной инфекции, вызываемой у мышей возбудителем сине-зеленого гноя, обладали 4 соединения, из которых 2 оказывали и антимикробное действие. Гидрохлорид 1-метил-2-диметил-амино- и 1-метил-6,7-диметоксибензимидазол оказались эффективными и при экспериментальном коли-сепсисе, фридлендеровской инфекции и инфекции, вызванной S. typhimurium. Эти же соединения повышают эффективность антибиотиков.
Адаптогенный эффект замещенных бензимидазола связывают с особой ролью имидазольного фрагмента молекулы, которая определяется нуклеофильными и электронодонорными свойствами атомов азота и протонодонорской активностью группы RH.
Блокирование атомов азота метильными группами лишает соединения активности, одновременно ими утрачивается способность к включению меченых аминокислот в белки. Имидазол, стимулирующий АМФ-зависимую фосфодиэстеразу (ФД) и подавляющий ГМФ-зависимую ФД, усиливал активность цитотоксических Т-лимфоцитов в результате увеличения уровня ГМФ и снижения уровня АМФ.
Димедазол очень близок по структуре к дибазолу, он менее токсичен и равен ему по эффективности. Этот препарат оказывает защитное действие при инфекции, вызванной у мышей синегнойной палочкой, удлиняет срок жизни белых мышей, зараженных S. typhimurium.
Препарат обладает свойствами адаптогена. Его действие связано со способностью стимулировать гликолиз, усиливать синтез белка и нуклеиновых кислот. Как и другие производные имидазола, дибазол является активатором фосфодиэстеразы и тормозит ферментативный гидролиз.
Отличительной особенностью дибазола является его профилактическое, а не лечебное действие при острых инфекциях. Дибазол снижает восприимчивость к инфекциям, вызываемых стафилококком, пневмококком, сальмонеллами, риккетсиями, вирусом энцефалита. Дибазол при профилактическом введении уменьшает септическое воспаление, вызванное стафилококком; повышает эффективность лечения пенициллином экспериментальной инфекции у мышей, что явилось обоснованием для применения дибазола с целью профилактики бактериальных и вирусных инфекций у человека.
Дибазол при введении в организм в течение 3 недель предупреждал заболевание ангиной, он эффективен также в профилактике катара верхних дыхательных путей.
Дибазол повышает поствакцинальный иммунитет у животных, стимулирует продукцию антител при иммунизации поливакциной ИИИСИ, индуцирует выработку у человека дифтерийного антитоксина, усиливает фагоцитарную активность лейкоцитов, завершенность фагоцитоза и поглотительную способность РЭС, повышает бактерицидные свойства кожи.
Дибазол стимулирует образование интерферона в клетках, чем объясняется его эффективность при некоторых вирусных инфекциях, а также при профилактике гриппа и других острых респираторных заболеваниях.
Способны повышать резистентность к инфекции и другие производные бензимидазола. Л. Я. Эбертом и О. В. Бухариным изучены 43 бензимидазольных производных. Наиболее выраженными профилактическими свойствами против экспериментальной инфекции, вызываемой у мышей возбудителем сине-зеленого гноя, обладали 4 соединения, из которых 2 оказывали и антимикробное действие. Гидрохлорид 1-метил-2-диметил-амино- и 1-метил-6,7-диметоксибензимидазол оказались эффективными и при экспериментальном коли-сепсисе, фридлендеровской инфекции и инфекции, вызванной S. typhimurium. Эти же соединения повышают эффективность антибиотиков.
Адаптогенный эффект замещенных бензимидазола связывают с особой ролью имидазольного фрагмента молекулы, которая определяется нуклеофильными и электронодонорными свойствами атомов азота и протонодонорской активностью группы RH.
Блокирование атомов азота метильными группами лишает соединения активности, одновременно ими утрачивается способность к включению меченых аминокислот в белки. Имидазол, стимулирующий АМФ-зависимую фосфодиэстеразу (ФД) и подавляющий ГМФ-зависимую ФД, усиливал активность цитотоксических Т-лимфоцитов в результате увеличения уровня ГМФ и снижения уровня АМФ.
Димедазол очень близок по структуре к дибазолу, он менее токсичен и равен ему по эффективности. Этот препарат оказывает защитное действие при инфекции, вызванной у мышей синегнойной палочкой, удлиняет срок жизни белых мышей, зараженных S. typhimurium.